Antibiòtics: Tetraciclines, Macròlids, Sulfamides, Trimetoprim i Quinolones

Tetraciclines

Les tetraciclines són bacteriostàtiques; inhibeixen la síntesi proteica i formen quelats amb el Ca i el Mg.

• 1a generació (naturals): tetraciclina, clortetraciclina i oxitetraciclina. Actives contra rickettsies, Vibrio i Borrelia.
• 2a generació (semisintètiques): actives contra pneumònia atípica (Chlamydia, Mycoplasma).
• 3a generació: major potència i t½ més llarga; espectre ampli (Gram negatius, que entren per porines). Actuen en unir-se a l'ARNt aminoacil a la subunitat 30S.

Administració: via oral i intravenosa (la tigeciclina només és intravenosa). Metabolitzades al fetge; no travessen la barrera hematoencefàlica (BHE); s'eliminen per la suor.

Efectes adversos: irritació gastrointestinal, fotosensibilitat, hipersensibilitat i retard del creixement.

Cloramfenicol

Inhibeix la subunitat 50S (activitat transpeptidasa). No és específic i és molt tòxic per a les cèl·lules de la sang; travessa la BHE. Només s'utilitza per via tòpica, en gotes oftàlmiques.

Macròlids

Bacteriostàtics que inhibeixen la síntesi proteica en unir-se a la subunitat 50S, bloquejant la translocació del peptidil-ARNt. Inclouen l'eritromicina, la claritromicina, la roxitromicina i l'azitromicina.

• Administració: via oral i intravenosa (no intramuscular, pel dolor).
• Interaccions: anticoagulants, ciclosporina, teofil·lina, anticonvulsivants i antihistamínics.
• Efectes adversos: digestius i hepatotoxicitat (colestasi).
• Espectre: Gram positius, pneumònia atípica, acne, difteria, tos ferina i gastritis per Helicobacter.

Cetòlids

Derivats dels macròlids amb activitat contra patògens respiratoris: telitromicina, cetromicina i solitromicina.

Lincosamides

Com la clindamicina; no són macròlids, però comparteixen el mecanisme d'unió a la subunitat 50S. Molt útils contra Gram positius, no travessen la BHE, es metabolitzen al fetge i s'eliminen per l'orina.

Sulfamides

Anàlegs estructurals de l'àcid paraaminobenzoic (PABA), són inhibidors competitius de la dihidropteroat sintasa dins la ruta de l'àcid fòlic, cosa que impedeix la síntesi de purines. Són bacteriostàtics.

• Absorció: oral (excepte la ftalilsulfametizol).
• Eliminació: ràpida (sulfametizol), intermèdia (sulfametoxazol + trimetoprim) o lenta (sulfadiazina).
• No travessen la BHE; s'eliminen per l'orina.

Sulfasalazina

Indicada en la colitis ulcerosa. Pot causar kernicterus.

Trimetoprim

Anàleg estructural amb anell de pteridina que inhibeix la dihidrofolat reductasa. És bacteriostàtic; s'administra per via oral i travessa la BHE.

Cotrimoxazol

Combinació de trimetoprim i sulfametoxazol. Efectes adversos: anèmia megaloblàstica.

Quinolones

Formen un complex quinolona-ADN que inhibeix la ADN girasa (domini lligasa, topoisomerasa de tipus II en Gram negatius i IV en Gram positius). Són bactericides. Es quelen amb el Mg i l'Al.

• 1a generació: Gram negatius i infeccions urinàries (ciprofloxacina, norfloxacina).
• 2a generació: Gram negatius i positius, infeccions del sistema urinari (nalidíxic, ciprofloxacina).
• 3a generació: Gram positius i negatius (gatifloxacina, levofloxacina).
• 4a generació: pneumònia comunitària greu i infeccions respiratòries complicades (moxifloxacina), per via intravenosa o oral.