Fàrmacs Antiinflamatoris, Analgèsics i Antiepilèptics: Guia de Farmacologia

Castellà4,78 KB

Antiinflamatoris no esteroides (AINE)

Àcid acetilsalicílic (aspirina): inhibeix de forma irreversible la COX, l'enzim diana.
Salicilats no acetilats: indicats en pacients amb asma i disfunció renal, ja que no inhibeixen la COX.
Inhibidors selectius de la COX: inhibeixen principalment la isoenzim COX-2 i la síntesi de prostaglandines. Exemples: celecoxib i meloxicam.
Inhibidors no selectius de la COX:
  • Diclofenac, diflunisal, etodolac, flurbiprofè (tractament otològic, cervical; toxicitat: rigidesa, atàxia).
  • Ibuprofè: analgèsic no antiinflamatori, tanca el canal arterial, menor retenció, no pòlips, angioedema; desplaça la inhibició de l'aspirina.
  • Indometacina: potent inhibidor de la COX, de la fosfolipasa A i C. Toxicitat: depressió, cefalea, confusió, pancreatitis, necrosi papil·lar renal.
  • Cetoprofè: inhibeix la COX i la lipoxigenasa. Toxicitat sobre el SNC.
  • Ketorolac: analgèsic no antiinflamatori, substitueix la morfina.
  • Naproxè: reumatològic, tòpic, oftàlmic.

Antireumàtics modificadors de la malaltia (DMARD)

Abatacept: inhibeix els limfòcits T. Monoteràpia o combinat amb altres DMARD.
Azatioprina i 6-tioguanina: suprimeixen cèl·lules B i T.
Ciclofosfamida: tractament del lupus, artritis i malaltia de Behçet.
Ciclosporina: inhibeix la interleucina 1 i 2 i la interacció amb macròfags i cèl·lules T. El suc de aranja... (pomelo) augmenta la biodisponibilitat; és nefrotòxica.
Metotrexat: ideal per al tractament de l'artritis reumatoide. Inhibeix l'AICAR. Indicat també en artritis, psoriasi, polimiositis, dermatomiositis i granulomatosi de Wegener.
Micofenolat mofetil: lupus eritematós.
Antagonistes del TNF-alfa: adalimumab, infliximab, etanercept.
Teràpia combinada de DMARD: el metotrexat pot combinar-se amb ciclosporina, hidroxicloroquina, rituximab, etanercept i glucocorticoides.

Altres analgèsics

Paracetamol: inhibeix debilment la COX-1 i la COX-2, sense efecte antiinflamatori significatiu. Indicat per al dolor lleu a moderat.

Fàrmacs per al tractament de la gota

Colquicina: inhibeix la fagocitosi dels cristalls d'urat; indicada en artritis gotosa. No altera el metabolisme ni l'excreció d'urats. Toxicitat: diarrea, vòmits, dolor abdominal, pèrdua de cabell.
AINE en la gota: la indometacina, no l'àcid acetilsalicílic (aspirina).

Opioides

Receptors mu, kappa i delta. Produeixen analgèsia per unió a proteïnes G (agonistes).
Metadona: desintoxicació en addictes a l'heroïna o la morfina. Morfina, hidromorfona i oximorfona: potents.
Meperidina: analgèsic, receptor mu. Codeïna, oxicodona (combinació amb aspirina o paracetamol).
Antagonistes dels opioides: naloxona, naltrexona i nalmefè.

Antiepilèptics

Convulsions parcials i tònico-clòniques: fenitoïna (bloqueja canals de Na i inhibeix la generació del potencial d'acció), carbamazepina (similar a la fenitoïna), fenobarbital (convulsions en lactants), vigabatrina (inhibidor irreversible de la GABA-aminotransferasa, augmenta el GABA extracel·lular), lamotrigina (similar a la fenitoïna), valproat.
Gabapentina i pregabalina: anàlegs aminoàcids del GABA, disminueixen el Ca2+.
Convulsions generalitzades: etosuximida (disminueix el corrent de Ca2+), àcid valproic (canals de calci, hiperpolarització de membrana), benzodiazepines clonazepam i diazepam (augmenten la freqüència d'obertura dels canals de clor, acceptats pels receptors GABA).
Cas clínic: nen amb sobredosi d'acetaminofèn: fallada hepàtica. Barbitúrics: l'alcalinització de l'orina accelera l'eliminació del fenobarbital. Dona de 40 anys amb ansietat: alprazolam.

Asma

Agonistes adrenèrgics β2 (broncodilatadors): corticoesteroides inhalats, β2 selectius: broncodilatació. Teofil·lina, teobromina, cafeïna.
Agents muscarínics: broncodilatadors que inhibeixen l'efecte de l'acetilcolina en els receptors muscarínics. Atropina i ipratropi (asma greu: ipratropi + salbutamol, nebulitzat).
Corticoesteroides: antiinflamatoris, inhibeixen les citocines inflamatòries. Beclometasona, budesonida, ciclesonida, flunisolida, fluticasona, mometasona, triamcinolona.
Inhibidors dels leucotriens: LTC4 i LTD4. Zileutón i montelukast (previenen el broncoespasme induït per antígens i aspirina).
Nens, oral/urgència en asma: prednisona, metilprednisolona (suspendre gradualment en 7-8 dies): acció lenta i durada llarga. Combinació amb corticoesteroides.
Salmeterol.

Descarregar

PDF Word HTML