Farmacocinètica: Distribució i Metabolisme dels Fàrmacs

Distribució dels fàrmacs

És el procés que segueix el fàrmac quan ja ha arribat a la sang. El fàrmac pot fer dues coses:

• Unir-se a les proteïnes plasmàtiques.
• Distribuir-se pels teixits.

Unió a proteïnes plasmàtiques

Hi ha algunes proteïnes del plasma que estan especialitzades a transportar substàncies mentre aquestes es trobin en el plasma. Aquesta unió és reversible i irreversible.

La fracció unida a proteïnes és inactiva i actua com a reserva; en canvi, la fracció lliure és la que exerceix l'acció farmacològica quan arriba als teixits.

• Albúmina: fixa fàrmacs àcids.
• Alfa-glicoproteïnes: fixa fàrmacs bàsics.
• Lipoproteïnes: fixa fàrmacs liposolubles.

Distribució als teixits

Una vegada els fàrmacs entren a la sang, aquesta els transporta cap a tots els teixits perquè puguin tenir certa tendència a acumular-se en un tipus determinat de teixit.

• Barrera hematoencefàlica (BHE): els capil·lars del cervell tenen unes característiques que els diferencien de la resta de capil·lars i que fan que sigui més difícil travessar-los.
• Barrera placentària: als capil·lars fetals, la permeabilitat de les membranes va augmentant amb la gestació; és a dir, a mesura que avança l'embaràs, passen més fàrmacs. Aquests són alguns exemples de medicaments perillosos per al fetus:
  • Estreptomicina: antibiòtic que produeix sordera.
  • Fenobarbital: produeix depressió del Sistema Nerviós Central.
  • Bicarbonat: pot tornar la sang bàsica i provocar malformacions cardíaques.
  • L'alcohol: no es pot considerar dins del grup de fàrmacs, però provoca en el fetus la síndrome d'abstinència i dependència.

Metabolisme

És el procés mitjançant el qual un fàrmac es transforma en un derivat (metabòlit) que pot ser eliminat.

El fetge i els ronyons són els principals òrgans encarregats del metabolisme. Altres llocs on poden metabolitzar-se els fàrmacs són:

• Plasma.
• Les parets intestinals.
• Bacteris intestinals.

Els fàrmacs que es transformen en metabòlits liposolubles s'acostumen a eliminar per la bilis, mentre que els fàrmacs que es transformen en metabòlits hidrosolubles o ionitzats s'eliminen per l'orina.